يتسبب الميلانوتان في تحول الأشخاص البيض إلى اللون الأسود بسبب آليته كعامل دباغة. وهو يعمل كناهض لمستقبلات الميلانوكورتين، ويستهدف على وجه التحديد مستقبل الميلانوكورتين 1 (MC1R)، الذي يلعب دورًا رئيسيًا في تصبغ الجلد. وهنا شرح:
الميلانوتان هو هرمون الببتيد الذي يعمل بمثابة ناهض لمستقبل الميلانوكورتين 1 (MC1R). MC1R عبارة عن مستقبل مقترن ببروتين G- (GPCR) مع سبع حلزونات ألفا عبر الغشاء، ومجال خارج الخلية عند الطرف الأميني -، وذيل داخل الخلايا عند الطرف الكربوكسيل -. يؤدي التفاعل مع Gs، وهي وحدة فرعية منشطة من بروتين G-، إلى إطلاق عمليات إرسال الإشارات.
عندما لا يكون MC1R مرتبطًا بالربيطة، فإن Gs يربط الناتج المحلي الإجمالي، ويرتبط البروتين G مع ثنائي G، مما يمنع نقل الإشارة. عندما يرتبط MC1R بناهضه، يتغير شكله، مما يسمح لـ GTP باستبدال الناتج المحلي الإجمالي على G، والذي ينفصل بعد ذلك عن G وينشط نقل الإشارة.
تشتمل منبهات MC1R على الهرمون المحفز للخلايا الصباغية (MSH) والهرمون الموجه لقشر الكظر (ACTH)، بالإضافة إلى عوامل اصطناعية مثل الميلانوتان وBMS-470539. تعمل هذه المنبهات على زيادة تكوين الميلانين (إنتاج الميلانين) عن طريق تنشيط MC1R.
الخلايا الصباغية لا تستشعر الضوء فوق البنفسجي مباشرة؛ وبدلاً من ذلك، تكتشف الخلايا الكيراتينية الجلدية التعرض للأشعة فوق البنفسجية. يؤدي التعرض للأشعة فوق البنفسجية إلى تنشيط بروتين p53 في الخلايا الكيراتينية، والذي ينظم بعد ذلك تعبير Pro-opiomelanocortin (POMC)، وهو مقدمة لـ MSH. يتم تقطيع POMC بواسطة البروتياز لإنتاج MSH، والذي يرتبط بعد ذلك بـ MC1R على الخلايا الصباغية.
يؤدي هذا الارتباط إلى تشغيل نقل الإشارة اللاحق، بما في ذلك تنشيط إنزيم محلقة الأدينيلات، وإنتاج cAMP، وتفعيل PKA (بروتين كيناز A). PKA فسفوريلات CREB (عنصر استجابة cAMP - بروتين ربط) و MITF (عامل النسخ المرتبط بالميكروفثالميا -)، وكلاهما يدخل النواة وينظمان التعبير عن التيروزيناز (TYR) والدوباكروم توتوميراز (DCT). وهذا يؤدي إلى زيادة تخليق الميلانين، وتغميق الجلد والشعر.
بالإضافة إلى ذلك، تشارك إشارات MC1R في إدراك الألم، وتكوين خلايا الدم الحمراء، وتطور الغضروف، والالتهاب، ونشاط مضادات الأكسدة، وإصلاح الحمض النووي، والتعافي من التهاب كبيبات الكلى الغشائي.
إذا كنت ترغب في الشراءميلانوتان 2وترغب في معرفة المزيد، فلا تتردد في الاتصال بـ Xi'an Ruichi. ونحن نتطلع الى الاستماع منك.
بريد إلكتروني:Jenny@ruichibio.com
مرجع:https://www.ruichibio.com/lyophilized-peptide/mt2-melanotan-2.html